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Nf03_2004 - Reiser, Georg

Aktivierungsmechanismus der PARs. Proteolytische Aktivierung durch Serinproteasen am N-Terminus ergibt einen „gekoppelten“ Liganden, dessen Sequenz durch das Trapez gezeigt ist, welches dann an die Stelle des blauen Trapezes, auf der extrazellulären Schleife 2 des Rezeptors bindet und ihn somit aktiviert. Synthetische aktivierende Peptide, welche der Sequenz des gekoppelten Liganden des Rezeptors entsprechen, können an dieselbe Aktivierungsstelle binden und so den Rezeptor ohne proteolytische Spaltung aktivieren. Die intrazellulären Signale werden sowohl C-terminal als auch durch die zweite intrazelluläre Schleife über das G-Protein weitergegeben. ECL extrazelluläre Schleife, nummeriert 1 bis 3; ICL intrazelluläre Schleife, nummeriert 1 bis 3; TMD Transmembrandomäne, nummeriert 1 bis 7.

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